Il existe trois grands groupes de médicaments antihypertensifs, soit (1) les diurétiques qui favorisent l'augmentation de l'excrétion urinaire de sodium, mais qui tendent aussi à augmenter le cholestérol sanguin et à diminuer le potassium et le magnésium du corps. Il ne faut pas oublier qu'un usage à long terme de diurétiques entraîne une déficience en potassium, nécessitant une supplémentation pharmacologique ou alimentaire. On trouve également (2) les sympatholytiques qui bloquent le contrôle nerveux des vaisseaux sanguins permettant ainsi leur dilatation et de là diminuant la pression sanguine ainsi que (3) les vasodilatateurs, qui agissent directement sur les vaisseaux sanguins en les élargissant.

Le choix d'un médicament antihypertensif dépend du type et de la cause de l'hypertension ainsi que du profil de santé de l'individu. De plus en plus de médecins encouragent fortement les personnes hypertensives à modifier leur style de vie plutôt que de prendre des médicaments.